211915-84-3|3-[[[2-[[(4-Syanofenil)amino]metil]-1-metil-1H-benzimidazol-5-yl]karbonil] piridin-2-ylamino]Asid propionik Etil Ester

pengenalan
3-[[[2-[[(4-Cyanophenyl)amino]metil]-1-metil-1H-benzimidazol-5-yl]karbonil] pyridin-2-ylamino]asid propionik etil ester ialah serbuk putih hingga putih pudar, ubat antikoagulan; digunakan pada pesakit dengan fibrilasi atrium bukan injap untuk mengurangkan risiko strok dan embolisme sistemik. Perantaraan bahan mentah dadah dabigatran etexilate; perantaraan dabigatran; adalah sejenis Jenis baru perencat trombin langsung sintetik, prodrug dabigatran, ialah perencat trombin bukan peptida.

Spesifikasi CAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-Cyanophenyl)amino]metil]-1-metil-1H-benzimidazol-5- yl]karbonil]piridin-2-ylamino]asid propionik etil ester

Sintesis daripadaCAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-Syanofenil)amino]metil]-1-metil-1H-benzimidazol-5-yl] karbonil]piridin-2-ylamino]asid propionik etil ester

Dengan benzotriazol-1-ol; 1-etil-(3-(3-dimethylamino)propil)-karbodiimida hidroklorida; N-etil-N,N-diisopropylamine Dalam diklorometana pada 10 - 35 darjah ;

Pada {{0}} darjah C, tambahkan DGM1 perantaraan (20g, 58mmol, 1.0eq), DGM2 perantaraan (10.8g, 61mmol, 1.05eq) dan 500mL diklorometana ke dalam kelalang tindak balas 1000mL, kacau hingga larut dan kemudian tambah EDCI ( 16.7g, 87mmol, 1.5eq), HOBt (11.7g, 87mmol, 1.5eq) dan N, N-diisopropylethylamine (15g, 116mmol, 2eq), Suhu dinaikkan kepada 30-35 darjah C dan tindak balas dipantau oleh TLC. Selepas tindak balas, Tambah 200 mL larutan akueus asid asetik 10 peratus dan 100 mL diklorometana, kacau selama 3 jam, biarkan berdiri, dan asingkan fasa organik. Fasa organik ialah natrium bikarbonat berair tepu (200 mL × 1) dan natrium klorida berair tepu (200 mL × 1) Ia dicuci, dikeringkan di atas natrium sulfat kontang, ditapis dengan sedutan, dan turasan dipekatkan di bawah tekanan yang dikurangkan untuk mendapatkan pepejal mentah. Produk mentah telah dihablurkan semula dengan 300 mL etanol untuk mendapatkan 23.2 g produk pepejal DG1. Hasil: 82 peratus .

Rujukan:

Nantong Changyou Pharmaceutical Technology Co., Ltd.; Li Zebiao; Gu Wenchao; Zhang Qinghai; Ding Hongping; Lin Yanfeng CN110981858, 2020, A Lokasi dalam paten: Perenggan 0039; 0041-0043

Cool tags: 211915-84-3,cas 211915-84-3,3-[[[2-[[(4-cyanophenyl)amino]metil]-1-metil{{6} }h-benzimidazol-5-yl]carbonyl]pyridin-2-ylamino]asid propionik etil ester, harga, sebut harga, diskaun, dalam stok, untuk dijual